(2)细胞周期的影响
药物对肿瘤G1和G2期的蛋白质合成均有抑制作用,延缓其从G1向S以及G2向M期移行,即杀伤S期细胞,又杀伤部分G0细胞。1/3半数致死量剂量的粗榧碱、高粗榧碱和半合成的粗榧碱均使G1期的P388白血病细胞向S期移行受到延迟,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%减少,属于细胞周期非特异性药物。
(3)细胞的诱导分化作用
粗榧碱使体外培养的人早幼粒白血病细胞(hL-60)分化接近正常的单核细胞,并丧失增殖能力,粗榧碱有促进细胞分化作用。
2.对心脏和冠脉的影响
三尖杉酯类生物碱能通过抑制变感神经功能,使麻醉犬的心率、心输出量和动脉血压下降。并收缩犬、猫的冠脉,使冠脉流量减少,停药后大多数动物都能回升,达到或接近给药前水平。
3.对骨髓造血功能的影响
粗榧碱对骨髓红系集落形成有双向作用,一定的剂量范围(05~1.5mg/kg),促进小鼠骨髓红系祖细胞红系集落生成单位(CFU~E)和红系爆增式集落形成单位(BFU~E)的增殖,故有增强骨髓红系造血功目B作用,如果剂量过大(大于或等于2mg/kg)时,骨髓CFU~E和BFU~E的增殖受到明显抑制,且随剂量增加而加强。但更多的研究指出,粗榧碱和商粗榧碱的主要毒副作用是可逆性的骨髓抑制。高于05mg/kg的粗榧碱对骨髓干细胞杀伤呈剂量依赖性。
4.对眼科疾病的作用
对实验性增生性玻璃体视网膜病变(PVR)模型,每日1次球旁注射1mg/ml高三尖杉酯碱注射液0.5ml,6星期后对照组92%出现PVR及牵引性视网膜脱离,治疗组39.3%出现PVR及牵引性视网膜脱离。高三尖杉酯碱还能有效防止兔眼内纤维增生,副作用较小。
临床报道
l.治疗恶性淋巴瘤
单用三尖杉中提取的三尖杉总生物碱,每日200~300mg,分2~3次肌内注射,总量3000mg以上;或每日0.5~1.0mg/kg(体重),分2~3次肌内注射。共观察54例。显效20倒,有效14例,无效20例,总有效率达62.9%。
2.治疗急性非淋巴细胞白血病
每日用高三尖杉脂碱2~4mg静滴,连用5~7d,每12h肌注阿糖胞苷100~200mg,连用5~7d.化疗期间每星期查血象2次,定期用紫外线消毒病房及甲酚皂溶液清洁地面,常规给予1/2000氯己定漱口,用输血和抗生素厦中药治疗骨髓抑制期感染、出血等并发症。根据血象恢复情况决定第二个疗程开始时间及药物剂量,如此用药直至完全缓解。在完全缓解后氨甲蝶呤加地塞米松5mg鞘内注射1次,以防治中枢神经系统白血病。共治疗30例。完全缓解18例,其中1个疗程完全缓解8例,2个疗程8例,3个疗程2例。
3.治疗妇科恶性肿瘤
用粗榧碱(即三尖杉酯碱)制剂静脉点滴,每日1次,每次300~400mg,个疗程总量可用至8~10g,多数患者台用其他抗癌药。共观察48例,发现对恶性葡萄胎疗效较好(有效率62%),对绒癌疗效较差(有效率16.7%);因病例太少,对卵巢癌、官颈癌、官体腺癌等疗效不确定。
4.治疗乳腺癌
乳腺癌的一种化疗方案为环磷酰胺、甲氨蝶呤、5氟脲嘧啶联合使用,称CMF方案,有效率在50%以上。但降白细胞等副作用大,多数患者因实际用药量不能达到预计用药量而使治疗无效。经对49例患者观察后发现:如降低原CMF方案中各药剂量,则有效率也相应有所降低(46.6%);若降低各药剂量的同时,每次加用降白细胞副作用较轻的高三尖杉酯碱(即高粗榧碱)1mg/m2肌注(即CMFH方案),有效率为63.6%,完全缓解率为18%。认为此方案可以将疗效提高到原CMF方案水平。当乳腺癌患者的骨髓再生能力比较脆弱、不能耐受原CMF方案时,可以改用CMFH方案。
5.治疗真性红细胞增多症
单用三尖杉酯碱(即粗榧碱)每次2~4mg,加入1O%葡萄糖液500ml中静脉滴注,每日1次,连续或间歇应用至血红蛋白降至正常。共治12例14次,均获完全缓解。与32p、白消安、环磷酰胺、苯丁酸氮芥、马法兰等药相比,本品的特点是疗效较好、见效快、完全缓解持续时间长、停药后复发者少,尚未发瑰引起白血病者。部分患者可出现白细胞或血小板减少、皮疹等副作用。
性状
小枝对生,圆柱形,棕色。叶线状披针形,螺状排列,基部据曲成2行状,长1~1.8cm,宽2~4mm,顶端有渐尖的长尖头,上表面灰棕色,具光泽,下表面黄棕色,主脉两侧各有一条棕红色条纹。气微,味微苦。
结语:通过上文的介绍,想必大家对于三尖杉都是有了一个比较全面的了解了吧,三尖杉是一种功效十分强大的中医药材,希望大家能够了解,希望上面的文章能够帮助到大家,后祝大家身体健康。