3、对Na+、K+ -ATP酶抑制作用
蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+ -ATP酶有强烈的抑制作用。
这是由于Na+ K+ -ATP酶位于细胞膜上，Na+在膜内侧与酶结合，促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化，这时酶产生构象变化，与钠结合的部位转向膜外侧，磷酸化的酶对Na+亲和力降低，而对K+亲和力增高，因而在膜外侧释放Na+，而与K+结合：K+与磷酸化的酶结合后，促进酶的脱磷酸化，因而酶的构象又产生变化，与K+结合的部位转向膜内侧，使K+在膜内侧被释放。
这样，在Na+、K+、Mg2+的参与下，Na+被排出，K+被带入细胞。
其反应可以表示如下。
ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P)，其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合，而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后，不再与K+结合，因而使酶-P稳定，不易水解，使Na+、K+ -ATP酶不能发挥正常的作用，其活性受到抑制。
用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用进行了实验。
此外，除强心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+ -ATP酶有关。
4、对中枢神经系统的兴奋作用
蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高。
实验证明，短暂降压作用是由于对迷走神经的兴奋，而升压作用则系直接作用于心肌。
脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒精等都具有显著的呼吸兴奋和升压等中枢兴奋作用，其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋剂使用，商品名Respigon。
脂蟾毒配基对小鼠的半数惊厥剂量(CD50)及半数致死量分别为10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98)，脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋剂如尼可刹米、戊四氮及山梗菜碱等为大。
脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及血管运动中枢有直接的兴奋作用。
还有强心、升高血压，且作用迅速持久。
临床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困难及气逆等。
5、升压作用
以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用，即对心脏的直接作用，现在认为蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩，部分来自它的强心作用。
从蟾毒色胺静脉注射能提升血压，局部应用时对血管无收缩作用这一点来看，说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。
另有实验表明，蟾酥与山莨菪碱适当合用，血管阻力基本不变，血压仍然升高，同时才可使脉压变大。
提示升压作用除血管因素外，还可能与每搏输出量有关。
