延胡索的药理作用
1、对中枢神经系统的影响
(1)镇痛作用
用电刺激小鼠尾巴法证明,延胡索粉有镇痛作用,其效价为阿片的1/10,作用持续2小时。
小鼠热板法证明,延胡索甲素、丑素均有显着的镇痛作用。
兔乙热刺激法和电总和刺激法证明,iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有镇痛作用。
而以乙素、丑素为强,甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有与兔相似的镇痛效力。
而丙素对小鼠腹腔注射醋酸所致扭体反应以及电刺激法等镇痛试验亦有明显的镇痛作用,但较吗啡弱。
大鼠对乙素和丑素的镇痛作用能产生耐受性,产生的速度比吗啡慢1倍,并与吗啡之间有交叉耐受性,实验还表明乙素未发现有成瘾性。
(2)催眠、镇静与安定作用
经兔、鼠、犬、猴等试验,较大剂量延胡索乙素有明显的催眠作用。
乙素能明显降低小鼠自发活动与被动活动,但不能消除其翻正反射,显示无麻醉作用。
乙素能对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用,对抗戊四氨所致的惊厥,但对土的宁所致的惊厥可增敏。
乙素对动物的条件反射有选择性的抑制作用。
与氯丙嗪和利血平相似。丑素和癸素的镇静作用均较乙素弱,乙素的中枢作用原理为,对大脑皮层及皮层下的电活动都能抑制,尤以皮层运动区较为敏感。
但把药液直按涂于皮层上或孤离皮层的实验中,均证明乙素不是直接影响皮层。
把药液注入脑室,大剂量时可产生镇痛及镇静作用,乙素能明显的抑制刺激皮肤引起的惊醒反应,并能阻断网状结构上行激活系统及下行性功能。
这些都证明乙素对皮层下结构有一定的选择作用。
乙素的作用部位广泛,不象吗啡作用部位专一,其镇痛作用虽不如吗啡强大,但有较好的镇静和安定效能。
乙素的光学异构体作用亦不同,左旋乙素有镇痛和镇静作用,较大剂量对猴子有震颤表现,右旋体反而有短时兴奋作用。
左、右旋体都有增敏士的宁惊厥的作用,但以右旋体为明显。
乙素对犬有轻度的中枢性镇吐作用,对大鼠有轻度的降温作用。