青蒿素的作用
主要来源
青蒿素来源主要是从青蒿中直接提取得到;或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到。
除青蒿外,尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。
青蒿虽然系世界广布品种,但青蒿素含量随产地不同差异极大。
据迄今的研究结果,除中国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,无利用价值。
据国家有关部门调查,在全球范围内,只有中国重庆酉阳地区武睦山脉生长的青蒿素才具有工业提炼价值。
酉阳是世界上主要的青蒿生产基地,其青蒿生产种植技术已通过了国家GAP认证,享有“世界青蒿之乡”的美誉,全球有80%的原料青蒿产自酉阳。
对这种独有的药物资源,国家有关部委从80年代开始就明文规定对青蒿素的原植物(青蒿)、种子、干鲜全草及青蒿素原料药一律禁止出口。
药理作用
青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。
其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。
提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养疟原虫摄取的早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。