对小鼠、兔和猫的急性毒性比加兰他敏小2-8倍,故治疗指数接近加兰他敏或更高。石蒜碱对胆碱酯酶只有微弱的抑制作用。
2.3.对循环系统的作用
麻醉犬、猫及家兔静脉注射石蒜碱有轻度降压作用,石蒜伦碱的降压作用则较显着而持久。对呼吸两者均无显着影响。石蒜碱的碘甲基衍化物的降压作用比较显着,与神经节阻断作用有关,毒性则比石蒜碱小得多。
二氢石蒜碱亦有降压作用,主要为阻止儿茶酚胺的释放;亦有部分中枢作用的参与,对肾上腺素能受体的影响比较次要。对离体蟾蜍心脏,石蒜碱为抑制作用,石蒜伦碱为先兴奋、后抑制,对兔耳血管灌流两者均为舒张。
2.4.对子宫和肠管平滑肌的作用
石蒜碱静脉注射可使兔肠蠕动剧烈增加。石蒜煎剂及石蒜碱对豚鼠和兔的离体及在体子宫以及兔的子宫瘘,都有明显的兴奋作用,大剂量可使离体子宫呈强直性收缩。
石蒜伦碱的作用比石蒜碱更强。对大鼠离体子宫,小剂量石蒜碱兴奋,大剂量则抑制。对离体兔小肠,石蒜碱与石蒜伦碱均为兴奋,后者稍强。
2.5.对垂体-肾上腺皮质系统的作用
用小鼠胸腺萎缩法、兔肾上腺抗坏血酸含量降低法及蟾蜍嗜酸性白细胞减少等方法,证明石蒜碱有刺激肾上腺皮质功能的作用,此作用是通过垂体实现的。
对家兔甲醛性、大鼠蛋清性关节炎及家兔蛋白过敏性休克均有明显的对抗作用。也能促进兔垂体抗利尿激素的分泌。
2.6.对血糖的影响
兔或大鼠皮下注射小量石蒜碱,略有降低血糖作用,并能减轻肾上腺素引起的大鼠高血糖,但较大量反使血糖显着升高。
2.7.抗癌作用
在体及试管试验中,石蒜碱虽能抑制小鼠艾氏腹水癌细胞的无氧与有氧酵解,并可使癌细胞肿大、溶解,它和加兰他敏对腹水肝癌(AH130)及吉田肉瘤也有作用。石蒜碱也对小鼠肉瘤-180有抑制作用,抑制率40%-50%。
伪石蒜碱能延长Rauscher白血病小鼠的生存时间,其作用高于环磷酰胺和长春新碱。伪石蒜碱10-20mg/kg腹腔注射,连续7天,对大鼠瓦克癌(W256)抑制率为49%-76%。但石蒜碱对几种动物肿瘤的实验治疗则均无效。
石蒜碱能抑制三羧酸循环中的脱氢酶活性,尤其是其中那些需要二磷酸吡啶核苷酸(DPN)或三磷酸吡啶核苷酸(TPN)的酶,此种作用可能与其细胞毒作用有关。