理想的抗结核药物具有杀菌灭菌或较强的抑菌作用，毒性低、不良反应少、价廉使用方便、药源充足;经口服或注射后药物能在血液中达到有效浓度并能渗入吞噬细胞腹膜腔或脑脊液内疗效迅速而持久。
1异烟肼(isoniazid,H) 具有杀菌力强，可以口服，不良反应少，价廉等优点。其作用主要是抑制结核菌脱氧核糖核酸(DNA)的合成，并阻碍细菌细胞壁的合成，口服后吸收快，渗入组织通过血脑屏障杀灭细胞内外的代谢活跃或静止的结核菌。胸水干酪样病灶及脑脊液中的药物浓度亦相当高，常用剂量为成人每日300mg(或每日4～8mg/kg)一次口服;小儿每日5-10mg/kg(每日不超过300mg)。结核性脑膜炎及急性粟型结核时剂量可适当增加(加大剂量时有可能并发周围神经炎可用维生素B6每日300mg预防;但大剂量维生素B6亦可影响异烟肼的疗效，故使用一般剂量异烟肼时无必要加用维生素B6)，待急性毒性症状缓解后可恢复常规剂量。异烟肼在体内通过乙酰化灭活乙酰化的速度常有个体差异，快速乙酰化者血药浓度较低，有认为间歇用药时须增加剂量。
本药常规剂量很少发生不良反应，偶见周围神经炎中枢神经系统中毒(兴奋或抑制)。肝脏损害(血清丙氨酸氨基转移酶升高)等。单用异烟肼3个月痰菌耐药率可达70%。
2利福平(rifampin,R) 为利福霉素的半合成衍生物，是广谱抗生素。其杀灭结核菌的机制在于抑制菌体的RNA聚合酶，阻碍其mRNA合成。利福平对细胞内外代谢旺盛及偶尔繁殖的结核菌(ABC菌群)均有作用。常与异烟肼联合应用。成人每日1次空腹口服450～600mg。本药不良反应轻微，除消化道不适、流感症候群外，偶有短暂性肝功能损害。长效利福霉素类衍生物如利福喷丁(rifapentine,DL473)在人体内半衰期长，每周口服一次疗效与每日服用利福平相仿，螺旋哌啶利福霉素(ansamycin,LM427利福布丁)对某些已对其它抗结核药物失效的菌株(如鸟复合分枝杆菌)的作用较利福平强。
3链霉素(streptomycin,S) 为广谱氨基糖苷类抗生素，对结核菌有杀菌作用，能干扰结核菌的酶活性，阻碍蛋白合成，对细胞内的结核菌作用较少。剂量：成人每日肌肉注射1g(50岁以上或肾功能减退者可用0.5～0.75g)，间歇疗法为每周2次，每次肌注射1g，妊娠妇女慎用。
链霉素的主要不良反应为第8对颅神经损害，表现为眩晕、耳鸣、耳聋。严重者应及时停药，肾功能严重减损者不宜使用，其他过敏反应有皮疹，剥脱性皮炎，药物热等。过敏性休克较少见，单独用药易产生耐药性，其他氨基糖苷类抗生素如卡那霉素卷曲霉素紫霉素等虽亦有抗结核作用，但效果均不及链霉素，不良反应相仿。
4吡嗪酰胺(pyrazinamide,Z) 能杀灭吞噬细胞内酸性环境中的结核菌剂量：每日1.5g分3次口服。偶见高尿酸血症，关节痛，胃肠不适及肝损害等不良反应。
5乙胺丁醇(ethambutol,E) 对结核菌有抑菌作用。与其他抗结核药物联用时可延缓细菌对其他药物产生耐药性剂量：25mg/kg每日1次口服，8周后改为15mg/kg，不良反应甚少为其优点，偶有胃肠不适，剂量过大时可起球后视神经炎，视力减退，视野缩小，中心盲目点等，一旦停药多能恢复。
6对氨基水杨酸内(sodium para-aminosalicylate.P) 为抑菌药，与链霉素异烟肼或其他抗结核药联用可延缓对其他药物发生耐药性。其抗菌作用可能在结核菌叶酸的合成过程中与对氨苯甲酸(PABA)竞争影响结核菌的代谢剂量：成人每日8～12g每2～3次口服，不良反应有食欲减退，恶心、呕吐、腹泻等。本药饭后服用可减轻胃肠道反应，亦可每日12g加于5%～10%葡萄糖液500ml中避光静脉滴注，1个月后仍改为口服。