冠心病、心绞痛属于中医“胸痹”“真心痛”之范畴，本病的病因病机与气虚血瘀有关。祖国医学理论认为气血是机体最基本的物质基础，气为血之帅，气行则血行，气虚则血弱，劳累过度，损伤心气，心气不足，胸阳不振，则动血无力，血滞心脉。其病位在心，多属本虚表实之证，故治其标，当以“通”为主，治本则以“补”为法，常用补气活血化瘀通络之法。
本方所用黄芪甘温纯阳，善补清气之虚;现代药理表明黄芪可增强心肌收缩力，改善心脏功能，且可改善血液粘度，疏通微循环。人参大补元气，安神养血，配黄芪增强益气功效。一味丹参功同四物，丹参兼有活血养血之长，能提高机体抗缺氧能力，改善微循环，抑制血小板聚集，促进纤维蛋白溶解，降低血粘滞度。川芎性辛温，行气开郁，活血止痛;药理试验提示，川芎还可抑制血管平滑肌收缩，增强冠脉血流量改善心肌缺血。红花能活血祛瘀，通调络脉;其药理研究发现对冠脉流量有一定程度增加，能降低血清中总胆固醇、血脂、甘油三脂水平，改善微循环，能阻止血栓形成，并促其溶解。配以柴胡能条畅气机，开胸通阳。生地一味，《神农本草经》谓其能“逐血痹，凉血消瘀”，且又能养阴而滋润血燥。