1、激素(类固醇，强的松，泼尼松龙，Prednisolone) 类固醇具有消炎及抑遏免疫能力作用，是重要的辅药;由于此药的副作用颇多，在情况稳定的病人，医生会考虑逐步下调剂量，目的是达致最低而有效的分量。
副作用有：高血压、高血糖、高胆固醇、骨质疏松、消化道溃疡、影响发育等。
服药注意：一般早上服足一次。餐后服用，可减少肠胃不适;医生也会处方胃药给病人以作保护。
2、环孢素 (Cyclosporin A，品牌较多：新山地明，田可，丽珠环明，强盛，赛斯平) 环孢素为主要的抗排斥药物，与类固醇合用会更有效。
副作用有：高血压、损害肾功能、高血脂、牙龈增生、多毛症、手震等。
服药注意：每天服两次，一般相隔12小时一次。避免饮用西柚汁，因会增加环孢素的吸收，影响药物血液浓度。医生会要求定时抽血以检测药物血液浓度，作为调校剂量的参考。经常保持口腔卫生，以免牙龈发炎。
3、他克莫司 (又称FK-506，Tacrolimus，Prograf，普乐可复) 此药的抗排斥原理及副作用与环孢素相似，但药力较强，排斥率亦较低;对于由于副作用(肝功能受损)而不能接受环孢素疗程或环孢素的抗排斥效果不理想的病人，医生一般会选用此药作替代。此药不会引致多毛症或牙龈增生(因此不会影响仪容)。
副作用：出现糖尿病的比率则较环孢素高，必要时需服用糖尿药来控制 。
服药注意：每天服两次，一般相隔12小时一次。须空肚服用(最少餐前或餐后30分钟)，因食物可减少其吸收。勿与胃药同服，因胃药可减少其吸收，最好相隔2小时。避免饮用西柚汁，因它能增加此药的血液浓度，增加其毒性。医生会要求定时抽血以检测药物血液浓度作监察之用。
4、硫唑嘌呤(Azathioprine，依木兰，Imuran) 此药一般作为辅助性的抗排斥药物，与环孢素合用可减少后者的剂量。
副作用：抑制骨髓，导致白血球、红血球及血小板减少，损害肝功能、胰腺炎、脱发、增加受感染的机会等。
服用注意：降尿酸药Allopurinol可增加此药的毒性，故如需同时使用，此药的剂量须减少一半或以上。孕妇忌用。
5、麦考酚酸(Mycophenolic acid，Cellcept (MMF)，Myfortic (MPS)， 骁悉) 此药的作用与Azathioprine相似，但较优胜;它的排斥率比后者少，加上有较佳的耐受性(只有轻微的骨髓抑制)，所以逐渐取代后者。最近推出的Myfortic 为一肠溶性糖衣剂型的产品，目的可让药物通过胃部到达小肠才释放及吸收，避免直接刺激胃部，并有更稳定的吸收。根据近期两份为期一年的研究报告显示，Cellcept与Myfortic在疗效上及副作用方面的结果相当。
副作用：肠胃道不适(恶心、呕吐、肚泻、腹痛)、白血球数值降低等。
服用注意：每天服两次，一般相隔12小时一次。须空肚服用(CellceptR)，以免影响吸收。勿与胃药同服。孕妇忌用。
6、西罗莫司(Sirolimus，Rapamune，雷帕鸣，雷帕霉素) 此药为最新用于预防急性肾脏排斥的药物，它的出现增加了药物的选择，药物的组合亦多了变化。它可与环孢素及类固醇合用，亦可单与环孢素或Tacrolimus使用，免去类固醇;甚至代替环孢素作为主药。此药另一好处是不会像环孢素或Tacrolimus一样会引致肾脏破坏及严重高血压(两者皆对移植的肾脏有负面影响)
副作用：提高胆固醇及甘油三酯、血压上升、血肌酐上升、贫血、水肿等。
服用注意：每天服一次。须持久地空肚服或餐后服，以减少药物浓度的差异。避免饮用西柚汁，以免影响药物代谢。一般不需抽血来监察药物的血浓度。
此外要注意的是，无论服用哪种药物都要注意：
1、服用抗排斥药可增加受感染的机会，故移植初期可能需要服用抗生素或抗病毒药物作预防;另在传染病高峰期间宜避免到人多的地方，必要时可配带口罩。如出现流感征状便应立即寻找医生诊治。
2、抗排斥药亦可增加患癌的机会，(以皮肤癌及淋巴瘤为主)，故避免在紫外线下暴晒，必要时可使用防晒用品作保护。
3、服用抗排斥药可影响疫苗的成效，若同时接受活疫苗注射(Live vaccines)更可引致较严重的并发症，故在接受任何疫苗注射前，必须征询医生意见。