乙酰水杨酸 你知道乙酰水杨酸吗
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提到乙酰水杨酸,肯定有很多人不知道此品为何物,其实它就是我们所知道的阿司匹林,它是一种镇痛药。那么对于它的相关知识,你了解多少呢?通过下文一起来具体的了解一下吧。
乙酰水杨酸
乙酰水杨酸,俗名阿司匹林,又称醋柳酸。分子量180.16白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭,微带酸味。密度1.35g/cm3.mp135~138度。在干燥空气中稳定,与潮则缓慢水解成水杨酸和醋酸。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于碱溶液,同时分解。可由水杨酸和 醋酐作用制得,可用 浓硫酸或浓磷酸作为催化剂。 解热镇痛药,有溶血作用。
乙酰水杨酸的适用病症
本药临床可用于下列情况:
镇痛、解热
可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。
消炎、抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用 肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
关节炎
除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、 强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
抗血栓
本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型 心绞痛。
皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
乙酰水杨酸的用法用量
注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激。
成人常用量口服
①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。
②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分4次口服。
③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时1次。
④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
小儿常用量口服
①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次
②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分 2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈 高凝状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服。
④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。
⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日。
⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次,它还可以治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后本品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。 水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。
部分疾病患者的用法及佳用量
①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可加强小剂量双嘧达莫的效果。
②避免和糖皮质激素合用;避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。
③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会(ACCP)的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,患者应根据病情,使用佳剂量。
大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用小的有效剂量,亦即长期应用50—160mg/日,以达到大疗效,而毒副作用则减至小,这才是患者服用阿司匹林的佳剂量。
乙酰水杨酸的禁用慎用
1、12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化;新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生 代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状。
2、交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
3、本品易于通过胎盘。动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠后 2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
4、本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服 650mg,5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
5、老年患者服用本品易出现毒性反应。
6、小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生 瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。
下列情况应禁用:①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;②血友病或血小板减少症。②溃疡病或腐蚀性胃炎;③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑥心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
结语:通过小便时上文对于乙酰水杨酸相关知识的介绍,我们知道乙酰水杨酸就是我们所熟悉的阿司匹林。文中介绍了关于它的适用症以及需要禁忌的情况,而且不同年龄段的人服用的量也是不一样的,这个一定要注意。
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